Introduzione

L’aumento della farmaco-resistenza ha reso necessario l’utilizzo di antibiotici di ultima scelta, quali ad esempio la colistina, poco utilizzata a causa della tossicità e scarsa penetrabilità nei siti di infezione. Per superare questi limiti si è sviluppata una nuova forma di veicolazione del farmaco che consente di ridurne la tossicità, aumentarne l’efficacia e superare le resistenze batteriche.

Caratteristiche Tecniche

Le nanoparticelle da noi sviluppate sono costituite da un multireservoir di natura lipofila contenente la colistina molecolarmente dispersa. Le preparazioni utilizzano albumina, sostanza biocompatibile e con costi ridotti rispetto ad altre formulazioni contenenti fosfolipidi, rivestita da chitosano, che ne aumenta la mucoadesività. La formulazione non è tossica né emolitica, è altamente stabile e consente un rilascio del farmaco prolungato nel tempo. Il processo di produzione è breve, non complesso e facilmente scalabile, di conseguenza i costi di preparazione potrebbero essere ridotti. La colistina non è legata chimicamente all’albumina, quindi la produzione delle nanoparticelle è innovativa rispetto ad altre nanoparticelle di albumina ad oggi in uso come farmaco antitumorale. I risultati ottenuti nelle sperimentazioni in vitro con questa nuova formulazione dimostrano un’aumentata attività antimicrobica, con una riduzione significativa del valore della MIC (minima concentrazione inibente) da 4 a 10 volte rispetto alla colistina libera, ed attività antibiofilm (con una MBIC50 60 volte più bassa della MBIC50 della colistina libera), soprattutto su ceppi batterici colistina resistenti ma anche su microrganismi sensibili alla colistina.

Possibili Applicazioni

• Trattamento topico di infezioni cutanee in pazienti ustionati;
• Trattamento topico di ulcere croniche;
• Trattamento per inalazione/nebulizzazione di infezioni respiratorie croniche in pazienti affetti da fibrosi cistica.

Vantaggi

• Bassi costi di produzione;
• Tempi di produzione brevi;
• Possibile utilizzo sia di colistina solfato sia di colistina sodio metansulfonato;
• Rilascio del farmaco prolungato nel tempo.