Introduzione

L’invenzione consiste nella sintesi e successiva valutazione biologica di una ampia serie di molecole da utilizzare nella cura di particolari tipi di neoplasie, nello specifico nel trattamento dei linfomi e dei tumori a carico della prostata.

Caratteristiche Tecniche

L’invenzione si basa sullo sviluppo di una metodologia di sintesi chimica attraverso la quale è possibile, partendo da un intermedio comune denominato “building block”, preparare una ampia varietà di entità chimiche con attività antitumorale. Tali molecole sono state sottoposte ad una valutazione preliminare su di un ampio pannello di linee cellulari tumorali umane, evidenziando la capacità da parte di alcuni composti di esplicare una azione selettiva su linee cellulari tumorali derivanti da linfonodi e prostata.

Possibili Applicazioni

• I 2-ammino tiofene-3-carbossilati mostrano un’insolita selettività citostatica per diversi tipi di linfomi, carcinoma prostatico, carcinoma renale ed epatico. Questi composti sono in grado di sopprimere la sintesi proteica piuttosto che la sintesi di DNA o RNA.

Vantaggi

• Diversi composti di questa serie agiscono come agenti citostatici selettivi nei confronti delle cellule tumorali. Tra i composti sintetizzati, il derivato 1 è caratterizzato dalla capacità di agire su 15 diverse linee cellulari tumorali a concentrazioni nanomolari. Inoltre, il composto 1 non era paragonabile a nessun farmaco antitumorale noto, e questo suggerisce un probabile nuovo meccanismo molecolare d’azione.