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Chelanti per la marcatura Al18F di biomolecole per diagnostica PET

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Introduzione

Chelanti pentadentati in grado di complessare stabilmente [Al18F]2+, grazie alla loro struttura rigida, e di essere marcati con 18F in tempi rapidi e a temperatura ambiente. Il labelling diretto a temperatura bassa permette la diagnosi di numerose patologie, grazie all’ulteriore coniugazione dei chelanti di biomolecole sensibili, come proteine, frammenti anticorpali, nanobodies, affibodies.

Caratteristiche Tecniche

Il brevetto descrive una serie di chelanti pentadentati in grado di complessare stabilmente lo ione [Al18F]2+. La presenza di una struttura eterociclica o policiclica e di cinque atomi donatori, due N-amminici neutri e tre O-carbossilici o fenolici carichi negativamente, permette di ottenere una rapida e stabile complessazione anche a temperatura ambiente. Inoltre, il tracciante marcato ha dimostrato una buona stabilità in condizioni fisiologiche e in vivo, un basso accumulo di 18F nelle ossa e una veloce escrezione epatobiliare. Queste prerogative permettono lo sviluppo di chelanti bifunzionali coniugabili ad un’ampia serie di biomolecole specifiche per determinate patologie. L’utilizzo della tecnica di marcatura con Al18F potrà permettere la diagnosi precoce di malattie oncologiche e/o l’individuazione di specifiche patologie ad uno stadio iniziale.

Possibili Applicazioni

  • PET imaging per un ampio numero di possibili patologie in funzione della biomolecola vettore presa in considerazione;
  • Se accoppiato con sonde per altre tecniche di imaging può avere applicazioni in diagnostica multimodale, o in teranostica se accoppiato a molecole/agenti terapeutici.

Vantaggi

  • Marcatura rapida ed efficace anche a temperatura ambiente con 18F;
  • Stabilità in vitro e in vivo del tracciante;
  • Ampia possibilità di applicazione del chelante bifunzionale con diversi tipi di biomolecole selettive per determinate patologie visualizzabili con tecnica PET.