Introduzione

L’invenzione riguarda composti utilizzabili a scopo teranostico in processi infiammatori alla base di varie patologie, tra cui lesioni aterosclerotiche precoci e alcune forme di tumore. I sistemi proposti prevedono l’utilizzo di coniugati di un peptide disponibile commercialmente, facilmente sintetizzabili, associabili a radiotraccianti per PET o a nanoparticelle veicolanti agenti terapeutici.

Caratteristiche Tecniche

I composti proposti permettono di visualizzare e trattare processi infiammatori con sovraespressione della proteina VCAM-1, sfruttando un peptide ad essa affine. A fini diagnostici, il peptide è stato coniugato con biotina; il composto risultante si somministra per iniezione, seguito da avidina (sfruttandone la nota altissima affinità per la biotina), e infine da un radiotracciante biotinilato visualizzabile tramite PET; a scopo terapeutico, invece, come ultimo step si somministrano nanoparticelle biotinilate veicolanti farmaci. La procedura di pretargeting può anche essere realizzata in 1 o 2 step, precomplessando il coniugato all’avidina e alle nanoparticelle. Come alternativa, il peptide è stato coniugato direttamente con un macrociclo chelante radionuclidi, impiegabile nell’imaging tramite PET. I sistemi proposti possono essere applicati a tutte le patologie che esprimono VCAM-1, quali aterosclerosi e varie forme tumorali.

Possibili Applicazioni

• Aterosclerosi;
• Alcune patologie tumorali (seno, colon-retto, melanoma, glioblastoma);
• Alcune patologie neurodegenerative (sclerosi multipla);
• Rigetto trapianti.

Vantaggi

• Semplice allestimento;
• Processi produttivi facilmente realizzabili a livello industriale;
• Teranostici applicabili in varie patologie.