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Sali di composti a struttura benzimidazolica, loro usi e procedimento di preparazione

AntielminticiAntitumoraliBenzimidazoliIdrosolubilitàSeparazione chirale

Introduzione

Sali di farmaci a struttura benzimidazolica già in commercio che presentano caratteristiche chimico-fisiche e farmacocinetiche migliori rispetto ai prodotti di partenza da poter utilizzare in terapia antielmintica ed antitumorale.

Caratteristiche Tecniche

Realizzazione, attraverso una procedura sintetica semplice ed economica, di sali idrosolubili dei solfossidi dei farmaci chirali elencati nel titolo sia sotto forma di miscela racemica sia in forma enantiopura. Prodotti aventi le caratteristiche dei sali dell’invenzione proposta non esistono nella letteratura chimica. Una caratteristica innovativa dei sali oggetto dell’invenzione è relativa al fatto che possono essere solubilizzati in acqua. Tale caratteristica permette la somministrazione del farmaco, oltre per via orale, anche per via parenterale, e in linea di principio una maggiore biodisponibilità e il raggiungimento di livelli terapeutici ottimali a dosi inferiori rispetto a quelle previste per le forme non salificate. La strategia sintetica per la preparazione dei sali dell’invenzione prevede un solo e semplice passaggio di salificazione in cui l’atomo di azoto del nucleo imidazolico con caratteristiche acide viene deprotonato da una base capace di rilasciare un catione A+n = Li+, Na+, K+, Mg+2 e Ca+2. Contrariamente alle forme non salificate, le forme saline con A+n = Li+, Na+, K+ sono solubili in acqua.

Possibili Applicazioni

  • Trattamento sistemico di diverse forme tumorali;
  • In ambito veterinario, nuove formulazioni idrosolubili di farmaci antielmintici consentono di adottare modi di somministrazione più semplici;
  • Trattamento e prevenzione delle malattie parassitarie che si sviluppano in animali da allevamento, animali da compagnia e nell’uomo.

Vantaggi

  • Possibile somministrazione, oltre per via orale, anche per via parenterale;
  • Maggiore biodisponibilità;
  • Raggiungimento di livelli terapeutici ottimali a dosi inferiori rispetto a quelle previste per le forme non salificate.