Introduzione

Composti di formula I, loro uso come medicamenti, loro combinazione con un ulteriore agente antivirale e relative composizioni farmaceutiche. In particolare, i composti dell’invenzione sono utili nel trattamento di una malattia causata da un virus con envelope.

Caratteristiche Tecniche

Gli attuali approcci antivirali devono avere avere un’alta efficacia ed assenza di tossicità poiché agiscono all’interno delle cellule e sono spesso virus-specifici. Questi ultimi spesso sviluppano resistenze ai farmaci comunemente utilizzati. I composti descritti invece agiscono direttamente sul virus extracellulare, destabilizzando l’involucro virale previa ossidazione radicalica della componente lipidica promossa dalla luce e impedendo l’entrata del virus nella cellula. La selettività dei composti è correlata ai meccanismi di riparazione delle membrane eucariotiche che non è presente nei virus. Buone caratteristiche in vitro di permeabilità, solubilità e stabilità metabolica dei composti permetterebbero il loro uso attraverso varie vie di somministrazione. Possono essere  formulati come microbicidi vaginali per prevenire le malattie a trasmissione sessuale e come spray nasale per prevenire e curare le infezioni respiratorie. Rappresentano uno strumento innovativo per combattere i virus emergenti per i quali non c’è tempo per sviluppare specifiche molecole antivirali nè vaccini, in quanto sono potenzialmente attivi verso tutti i virus con envelope (ZIKV, DENV, SARS-CoV-2).

Possibili Applicazioni

• Formulazione farmaceutica come antivirale;
• Trattamento di Zika, HIV-1, HIV-2, HCMV, RSV, VSV, H1N1;
• Può essere usato in combinazione con altri agenti antivirali;
• Potenzialmente attivi contro SARS-CoV-2;
• Somministrazione intranasale, parenterale, orale, vaginale o rettale.

Vantaggi

• Potente attività nei confronti di 9 virus emergenti causanti recenti epidemie;
• Potenzialmente attivi nei confronti di tutti i virus con envelope;
• Attivi contro ceppi resistenti;
• Utilizzabili in monoterapia oppure in combinazione con altri antivirali;
• Sicuri (buone proprietà ADME in vitro).