Introduzione

La presente invenzione riguarda: 1. peptidi che inibiscono la timidilato sintasi per il trattamento dei tumori; i peptidi della lunghezza di 4-8 aminoacidi legano ciascuna subunità della interfaccia della proteina dimerica; 2. possono essere coniugati con sostanze per il direzionamento e trasporto e formulate per la somministrazione.

Caratteristiche Tecniche

La presente invezione riguarda I peptidi ed I suoi coniugati con targeting agents e con elementi trasportatori, che si legano alla timidilato sintasi per il tarttamento del cancro. I peptide hanno lunghezza di 4-8 aminoacidi. Possono legarsi ad un sito all’interfaccia della proteina dimerica. Riescono a revertire la resistenza al cancro causata da noti antitumorali. Agiscono sulla proteina TS senza interferire con i suoi meccanismi di autoregolazione sul TSmRNA. Vengono utilizzati in formulazioni per favorire la somministrazione.

Possibili Applicazioni

• I peptidi si possono usare come tali oppure coniugati con targeting agents o agenti trasportatori per trattare il tumore ovarico;
• Superano il problema della resistenza ai comuni farmaci antitumorali chemioterapici;
• Si possono usare in formulazioni adeguate per favorire l’efficacia.

Vantaggi

• I peptidi hanno un nuovo meccanismo d’azione, stabilizzano la forma dimerica, inattiva di timidilato sintasi;
• Inibiscono la funzione catalitica della proteina ma non alterano quella regolatoria;
• Inibiscono la crescita delle cellule tumorali resistenti;
• Sono formulati per favorire l’azione antitumorale.