Introduzione

L’invenzione riguarda peptidi ramificati stabili in vivo, in  grado di dirigersi selettivamente su cellule tumorali. Tali peptidi sono coniugati a unità funzionali citotossiche o traccianti, in modo da poter essere sfruttati come strumenti diagnostici o terapeutici.

Caratteristiche Tecniche

L’utilizzo in vivo dei peptidi è  limitato dalla loro breve emivita. Invece, i peptidi sintetizzati in forma multimerica ramificata sono molecole che mantengono la loro attività biologica acquistando resistenza alla proteolisi dei fluidi biologici, risultando in un’emivita notevolmente più elevata rispetto ai corrispondenti peptidi monomerici. La selettività per le cellule tumorali è basata sull’affinità per i glicosamminoglicani solforati. Coniugati a unità funzionali, questi peptidi multimerici stabili e specifici per le cellule tumorali sono utilizzabili come strumento diagnostico o terapeutico. Gli inventori hanno progettato e sintetizzato diverse molecole ramificate di origine peptidica, nelle quali quattro copie della stessa sequenza (NT4) sono collegate fra loro da tre residui di lisina e successivamente accoppiate a distinte unità funzionali, che permettono di localizzare le cellule cancerose in vivo o ex vivo, e di trattare cellule tumorali con composti citotossici.

Possibili Applicazioni

• Trattamento delle malattie neoplastiche e localizzazione tumorale mediante marcatori;
• Legame selettivo a cellule e tessuti tumorali basata sull’affinità per glicosamminoglicani solforati;
• Utilizzo dei peptidi NT4 come marcatori o terapeutici;
• Teranostico selettivo per nuove bioterapie tumorali.

Vantaggi

• Strumento di diagnosi precoce e marcatore per micrometastasi;
• Peptidi multimerici stabili specifici per diagnosi o terapia di cellule cancerose;
• Facilmente sintetizzabili con tecniche di chimica dei peptidi.