Introduzione

L’enzima umano urochinasi – uPA è coinvolto nella degradazione della matrice extracellulare, un processo associato alla progressione metastatica del cancro o all’insorgere di patologie infiammatorie, quali l’artrite reumatoide. I peptidi biciclici qui brevettati sono in grado di riconoscere l’huPA in maniera selettiva e di bloccarne l’attività, in modo più efficace di altri inibitori esistenti.

Caratteristiche Tecniche

I peptidi biciclici sono molecole terapeutiche di nuova generazione che presentano proprietà simili agli anticorpi monoclonali (elevata specificità ed affinità per la proteina bersaglio) e alle piccole molecole (buona stabilità e buona penetrazione tissutale). I composti dell’invenzione sono in grado di riconoscere ed inibire enzimi (huPA) coinvolti nella degradazione della matrice extracellulare, risultando così utili nel trattamento di condizioni patologiche, quali forme tumorali primarie o metastatiche e di artrite reumatoide. Queste molecole hanno in genere bassa tossicità e immunogenicità e possono essere formulate per gli usi terapeutici citati in composizioni farmaceutiche per somministrazione parenterale, eventualmente in associazione con altri principi attivi.

Possibili Applicazioni

• Trattamento del cancro, ev. in associazione con altri principi attivi;
• Trattamento dell’artrite reumatoide, ev. in associazione con altri principi attivi;
• Composizioni farmaceutiche per somministrazione parenterale.

Vantaggi

• Elevata affinità di legame (Ki = 4 nM)
• Elevata specificità del bersaglio;
• Buona penetrazione nei tessuti;
• Elevata stabilità plasmatica;
• Elevata regolabile;
• Bassa tossicità.