Introduzione

Nuovi approcci terapeutici per il trattamento dei tumori sono necessari per superare la mancanza di efficacia e di selettività degli approcci attuali, nonché i loro significativi effetti collaterali. Questo brevetto protegge dei peptidi con attività antitumorale in grado di colpire l’enzima esochinasi 2 (HK2) in diversi tipi di tumori.

Caratteristiche Tecniche

HK2 è un enzima glicolitico che contribuisce al metabolismo, alla crescita e all’inibizione della morte delle cellule tumorali. La sua espressione è associata ad una prognosi negativa e alla resistenza alla chemioterapia/radioterapia in diversi tumori solidi ed ematopoietici. I peptidi identificati in questo brevetto appartengono alla famiglia dei peptidi attivabili che permeano la cellula (ACPPs) e  sono progettati per colpire selettivamente HK2 nei tumori, massimizzando così la loro efficacia e limitando gli effetti collaterali off-target nei tessuti sani. Questo processo induce la morte delle cellule tumorali in pochi minuti attivando la il programma di morte cellulare chiamato apoptosi. La morte cellulare di tipo apoptotico comporta ad una rapida e selettiva eliminazione delle cellule tumorali senza provocare infiammazioni, ed evitando potenziali effetti tossici causati dal processo infiammatorio.

È in corso la sperimentazione preclinica in vivo; il primo peptide disegnato blocca la crescita dei tumori in modelli murini di cancro al seno, al colon e di tumore maligno della guaina nervo periferico (MPNST), con una percentuale di successo vicina la 100%.

Possibili Applicazioni

• Trattamento dei tumori benigni e maligni che esprimono HK2;
• Trattamento dei tumori solidi ed ematopoietici che esprimono HK2;
• Trattamento di tumori metastatici che esprimono HK2;
• Trattamento di tumori resistenti ai farmaci/alla radioterapia che esprimono HK2.

Vantaggi

• Selettività nei confronti delle cellule tumorali;
• Attivazione della morte per apoptosi delle cellule tumorali;
• Limitati effetti collaterali nei tessuti sani;
• Tossicità ridotta.