Introduzione

L’invenzione riguarda l’utilizzo del composto acido 1-piperidin propionico (1-PPA) per il trattamento o nella prevenzione delle moltissime patologie conosciute essere correlate all’iperattivazione del recettore attivato da proteasi 2 (PAR2). 1-PPA agisce inibendo l’azione del recettore, producendo così effetti antinfiammatori, antidolorifici, antitrombotici.

Caratteristiche Tecniche

Il recettore PAR2 risulta implicato in una vasta gamma di patologie, tra cui stati infiammatori  gravi come shock settico, cancro, malattie degenerative e dolore cronico, ma ad oggi non sono noti inibitori efficaci di PAR2 autorizzati a livello clinico.
L’invenzione riguarda l’utilizzo del composto 1-PPA come inibitore di PAR2. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che 1-PPA inibisce anche a bassi dosaggi  la sintesi di nuove molecole di PAR2 (controllo trascrizionale) e la sua attività (controllo funzionale).
Studi in vitro e in vivo su modelli di patologie PAR2-correlate evidenziano effetti terapeutici e/o protettivi di 1-PPA nello shock settico e nel danno articolare acuto, dove agisce  come inibitore delle citochine proinfiammatorie, riduce la percezione del dolore e riduce l’aggregazione piastrinica. Sono in corso ulteriori test su modelli di malattie neurodegenerative e di danno renale acuto e cronico.

TRL: 3/4 fase preclinica

Possibili Applicazioni

• Trattamento e/o prevenzione di patologie correlate a PAR2;
• Trattamento e/o prevenzione in contesto di rischio protrombotico;
• Trattamento e/o prevenzione di sepsi grave e shock settico;
• Trattamento e/o prevenzione di artrite acuta e cronica;
• Trattamento e/o prevenzione di dolore cronico.

Vantaggi

• Potenziale applicabilità in una vasta gamma di patologie;
• Efficacia anche a basso dosaggio;
• Molteplici possibilità di somministrazione;
• Facile reperibilità in commercio del composto;
• Bassa tossicità (esperimenti in vitro e in vivo).