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Nuovi ligandi del recettore GPER/GPR30

Acido nicotinicoMalattie neurodegenerativeNicotinammideRecettore gper/gpr30Tumore

Introduzione

L’invenzione consiste nell’identificazione di due nuovi ligandi di GPER che attivano il pathway trasduzionale mediato da tale ricettore: 1) l’acido nicotinico noto come vitamina B3, 2) il derivato ammidico dell’acido nicotinico noto come nicotinammide. L’attività biologica esercitata dall’acido nicotinico e dalla nicotinammide come ligandi di GPER potrà determinare lo sviluppo di approcci diagnostici e terapeutici innovativi.

Caratteristiche Tecniche

GPER/GPR30 è un recettore distribuito in diversi tessuti, tra cui cuore e vasi, placenta, prostata, fegato, pancreas, rene, surrene, tessuto epiteliale e osseo, sistema nervoso e linfatico. La presente invenzione dimostra la capacità di due molecole di legare il recettore estrogenico accoppiato a proteina G, denominato GPER, attivando il pathway trasduzionale da esso mediato. I due nuovi ligandi sono l’acido nicotinico, noto anche come vitamina B3, e il derivato ammidico dell’acido nicotinico noto come nicotinammide. I nostri risultati hanno dimostrato che l’acido nicotinico e la nicotinamide agiscono come agonisti di GPER e inducono effetti stimolatori nelle cellule del cancro al seno e nei fibroblasti associati al cancro e in altre rilevanti risposte biologiche. L’invenzione è stata validata da dati sperimentali ottenuti attraverso metodiche di real-time PCR, western blots, trasfezioni transienti per il silenziamento genico e diversi saggi biologici.

Possibili Applicazioni

  • Ricerca, sviluppo ed implementazione di nuove applicazioni diagnostico-terapeutiche legate all’utilizzo dell’acido nicotinico e della nicotinammide come ligandi del GPER per una vasta gamma di condizioni fisiopatologiche (cardiovascolari, neurodegenerative, metaboliche, ecc.);
  • Sviluppo di nuovi farmaci antitumorali.

Vantaggi

  • Miglioramento degli attuali tools diagnostici, prognostici e terapeutici in una vasta gamma di condizioni fisiopatologiche: morbo di Alzheimer, morbo di Parkinson, còrea di Huntington, neuropatia diabetica periferica, sclerosi multipla, sclerosi laterale amiotrofica, ictus, trauma cranico, danni ai nervi periferici, ipoglicemia, lesioni del midollo spinale, epilessia, anossia e ipossia, tumori, ecc.