Introduzione

I lantipeptidi sono composti sintetizzati da ribosomi batterici. Il loro nome deriva dall’amminoacido lantionina, che conferisce stabilità conformazionale alla struttura peptidica. Sono composti caratterizzati da attività antibatterica, attività antivirale, nonché attività contro il dolore neuropatico e infiammatorio. Tuttavia, si tratta di molecole strutturalmente poco duttili e altamente idrofobiche. Scopo della presente invenzione è quello di fornire nuovi composti lantipeptidici più flessibili, che possano essere utilizzati sotto forma di prodotto farmaceutico per trattare il dolore infiammatorio e neuropatico, il dolore oncologico e il dolore indotto dai trattamenti chemioterapici, per l’emicrania e per l’anestesia topica e generale.

Caratteristiche Tecniche

Le principali caratteristiche dei nuovi lantipeptidi sono: diversa sequenza di aminoacidi rispetto ai lantipeptidi presenti allo stato dell’arte, assenza di un ponte disolfuro, presenza di un derivato dell’amminoacido labioninico, che non è mai stato descritto prima, e la presenza di almeno una sostituzione del residuo di triptofano. In particolare, i composti sono caratterizzati da una diversa carica molecolare rispetto ai composti noti e sono caratterizzati dalla presenza di 22 aminoacidi invece dei 18 amminoacidi tradizionali. L’assenza di un ponte disolfuro, così come la presenza di residui di aminoacidi tra le posizioni 11 e 14 non coinvolti nella formazione di anelli, secondo la presente invenzione, permette ai nuovi composti di essere più flessibili e adottare stati conformazionali aggiuntivi rispetto ai composti noti. In aggiunta, i ponti disolfuro sono altamente soggetti a reazioni redox, che quindi non possono verificarsi sui lantipeptidi di nuova struttura molecolare. A seconda dell’eccipiente utilizzato, inoltre, possono essere creati composti farmaceutici che, a seconda del trattamento da effettuare, possono essere somministrati per via orale, topica o parenterale a vari dosaggi. 

Possibili Applicazioni

• Prodotto farmaceutico per il trattamento del dolore infiammatorio e neuropatico, il dolore oncologico e il dolore indotto dai trattamenti chemioterapici, per l’emicrania e per l’anestesia topica e generale.
•  Terapia combinata per la prevenzione e il trattamento del dolore insieme ad altri principi attivi di preparati analgesici utilizzati in medicina umana o veterinaria

Vantaggi

• Flessibilità molecolare con possibilità di adottare stati conformazionali aggiuntivi
• Assenza di reazioni redox
• Possibilità di creare composti farmaceutici con diverse vie di somministrazione a seconda dell’eccipiente utilizzato