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NUOVI DERIVATI DELLA PSAMMAPLINA A: SINTESI E UTILIZZO PER LA PREVENZIONE E/O IL TRATTAMENTO DEL CANCRO

Metodi di sintesiPrevenzione del cancroPsammaplina ATrattamento del cancro

Introduzione

L’invenzione riguarda un nuovo metodo per la sintesi di derivati ​​della psammaplina A (UVI5000) del tipo 2-sostituito indolo-carbossammide, un metodo rapido, semplice e con rese elevate. Questo metodo è più efficace degli approcci di Hoshino e Nicolaou; nuovo metodo di sintesi e nuove molecole che hanno un’aumentata azione antitumorale.

Caratteristiche Tecniche

Sorprendentemente, gli inventori hanno scoperto che le molecole derivative della formula (Figura 1) possono essere utilizzate nella prevenzione e/o nella cura del cancro sfruttando le loro peculiari proprietà:

    • Arresto del ciclo cellulare;
    • Induzione dell’ apoptosi;
    • Inibizione delle istonedeacetilasi (HDAC);
    • Induzione dell’espressione di TRAIL .

In particolare, le molecole dell’invenzione, UVI5008 e UVI5010, hanno indotto l’inibizione della proliferazione e/o dell’apoptosi nella linea cellulare di leucemia mieloide acuta U937 (Figura 2). Inoltre, UVI5008 è un potente inibitore della DNA metiltransferasi (DNMT) (Figura 3). Inibisce la metilazione del DNA nella regione del promotore dei geni oncosoppressori p16INK4a e RARb2 (Figura 4). Gli inventori ipotizzano che UVI5008 sia un promettente farmaco antitumorale candidato per la sua attività antiproliferativa e la capacità di ripristinare la farmacosensibilità.

Possibili Applicazioni

  • Inibitore HDAC;
  • Inibitore DNMT;
  • Farmaco anticancro;
  • Farmaco sensibilizzante.

Vantaggi

  • Maggiori azioni anti-cancro rispetto alle molecole note;
  • Possibilità d’uso in prevenzione;
  • Attività di regolazione del ciclo cellulare dei derivati;
  • Attività di inibizione delle DNMT dell’ UVI5008.