Introduzione

La presente invenzione ha per oggetto lo sviluppo di derivati biciclici (I), totalmente nuovi e prodotti mediante un processo chimico innovativo, i quali attivano la secrezione del GLP-1, ormone prodotto dall’intestino per la regolazione della glicemia.
Tali derivati rappresentano dei possibili sostituti dei costosi analoghi sintetici del GLP-1, somministrati generalmente in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti nelle terapie del diabete di tipo 2, dell’obesità e della Steatosi Epatica Non Alcolica (NAFLD).

Caratteristiche Tecniche

La presente invenzione ha per oggetto la preparazione di derivati 1,3-diaza-4-ossa-[3.3.1]-biciclici, composti stabili che risultano totalmente nuovi dal punto di vista strutturale. La sintesi chimica individuata risulta del tutto originale. La dimostrata attività secretagoga dell’ormone GLP-1 da parte di tali derivati può essere importante per lo sviluppo di farmaci, in particolare per il trattamento del diabete e dell’obesità.

La maggior parte degli analoghi del GLP-1 (exenatide, liraglutide, etc) oggi in commercio vengono somministrati tramite iniezione sottocutanea anche in maniera ripetuta nell’arco di una settimana. Il vantaggio nell’utilizzo delle molecole da noi inventate consiste nella possibilità di assunzione orale, apportando benefici nella gestione terapeutica.

Possibili Applicazioni

• Trattamento del diabete di tipo 2;
• Trattamento dell’obesità;
• Terapia per la Sindrome del «fegato grasso»;
• Effetto preventivo di malattie degenerative (Alzheimer, Parkinson).

Vantaggi

• Le molecole sono strutturalmente originali;
• Le molecole di nuova sintesi risultano composti stabili;
• Possibilità di assunzione orale;
• Migliore compliance del pazienze rispetto alle terapie esistenti;
• Riduzione dei costi terapeutici.