Introduzione

L’invenzione consiste nella messa a punto di una metodologia di sintesi nuova ed efficace, basata su tecniche di carbonilazione catalitica, di una particolare classe di composti eterociclici, ovvero le 2-oxo-2H-pirrol-1(5H)carbossamidi, e nella scoperta della loro attività farmacologica in vitro come potenti agenti anti-HIV a bassissimo grado di tossicità.

Caratteristiche Tecniche

L’attuale assenza di una terapia curativa e di vaccini per l’infezione da HIV determinano l’elevata domanda di nuovi agenti terapeutici anti-HIV che siano efficaci, poco tossici ed in grado di contenere le forme resistenti del virus. L’invenzione riguarda la sintesi, mediante tecniche di carbonilazione catalitica, di 2oxo-2H-pirrol-1(5H)-carbossamidi in grado di associare una significativa attività antiHIV con un basso grado di tossicità, e quindi adatta per un trattamento terapeutico prolungato. I test farmacologici condotti in vitro hanno infatti dimostrato che tali composti posseggono una specifica attività anti-HIV come potenti inibitori della trascrittasi inversa, mentre mostrano un’attività citotossica che è 10-20 volte inferiore rispetto ai farmaci anti-HIV commerciali, come la ripilvirina e la etravirina.

Possibili Applicazioni

• Farmaci innovativi per il trattamento delle infezioni da HIV;
• Ricerca farmacologica.

Vantaggi

• L’elevato potere anti-HIV associato ad un grado molto basso di tossicità, mostrato in particolare da alcuni composti, che li rendono potenziali concorrenti dei farmaci anti-HIV attualmente commercializzati;
• Bassi costi operativi;
• La facilità della loro preparazione;
• Trattamento terapeutico prolungato.