Introduzione

La presente famiglia di brevetti ha ad oggetto una nuova serie di 161 composti ossadiazolil-ossazolidinonici per l’uso nel trattamento di infezioni da batteri Gram-positivi, sia multi antibiotico-resistenti sia antibiotico-sensibili, avente una migliorata struttura dei composti.

La presente invenzione si fonda sulla scoperta che l’introduzione come anello C, nei derivati dell’antibiotico linezolid, di un anello eterociclico è altamente migliorativa per l’ottenimento di nuovi antibiotici, la cui attività è ulteriormente potenziata dalla presenza di sostituzioni nella struttura della catena laterale C(5) del nucleo ossazolidinonico.

Caratteristiche Tecniche

Efficacia antibatterica nei confronti di batteri antibiotico-sensibili e batteri antibiotico-resistenti.

Efficacia nel contrasto di svariati patogeni gram-positivi (stafilococchi e streptococchi antibiotico-resistenti incluso PNSSP, C. difficile e micobatteri).

Efficacia contro patogeni particolarmente resistenti agli antibiotici, tra cui staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA), enterococchi vancomicina-resistenti (VRE) e micobatteri sia tubercolari sia non tubercolari multi antibiotico-resistenti (MDR), responsabili di molte infezioni comunitarie e nosocomiali e di stati infettivi, spesso fatali, in pazienti affetti da fibrosi cistica e da altre patologie respiratorie.

Possibili Applicazioni

La serie di composti può trovare impiego nel contrasto di:

• Batteri antibiotico-sensibili e batteri antibiotico-resistenti;
• Svariati patogeni gram-positivi (stafilococchi e streptococchi antibiotico-resistenti incluso PNSSP, C. difficile e micobatteri);
• Patogeni particolarmente resistenti agli antibiotici, tra cui Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA), enterococchi vancomicina-resistenti (VRE) e micobatteri sia tubercolari sia non tubercolari multi antibiotico-resistenti (MDR).

Vantaggi

• Piena attività antibatterica sia nei ceppi batterici linezolid-resistenti sia in quelli linezolid-sensibili (superando i meccanismi di resistenza di tipo mutazionale fino ad oggi noti);
• Spiccata attività antibatterica confermata nei confronti di batteri antibiotico-resistenti, tra i quali MRSA, VRE, C. difficile e micobatteri MDR.