Introduzione

L’invenzione concerne la sintesi di un tetrapeptide antagonista della leptina, in cui gli amminoacidi centrali sono costituiti dall’acido aspartico e dalla fenilalanina. Il tetrapeptide, a seguito di ulteriori sperimentazioni e valutazioni biologiche e mediche, è utilizzabile come farmaco per la cura del carcinoma mammario e altre forme tumorali e per il controllo del peso corporeo.

Caratteristiche Tecniche

Il tetrapeptide proposto è una molecola semplice e piccola che inibisce il recettore della leptina (LepR) agendo come antagonista della leptina sia in vitro che in vivo. Non agendo da agonista recettoriale in assenza di leptina, il tetrapeptide supera il limite terapeutico di altri comuni peptidi antagonisti. Rispetto ad altre piccole molecole antitumorali, il tetrapeptide ha un’affinità e una specificità più elevate e un profilo immunogenico ridotto. Sulla base dei dati in vitro, in vivo ed ex-vivo, il tetrapeptide LDFI, sarà utile per bloccare lo sviluppo e la progressione del cancro al seno e del seminoma testicolare, inibendo l’azione della leptina a livello endocrino e paracrino. Il tetrapeptide proposto, dopo ulteriori esperimenti e valutazioni biologiche e mediche, fornirà un farmaco utile per il trattamento del cancro al seno, in particolare nelle donne obese e di altri tumori correlati alla leptina.

Possibili Applicazioni

• Sviluppo di farmaci antitumorali;
• Ricerca farmacologica.

Vantaggi

• Il tetrapeptide non agisce da agonista recettoriale;
• La sintesi del tetrapeptide è facile ed ottenibile a un basso costo di produzione;
• Ridotto profilo immunogenico;
• Elevata affinità;
• Elevata specificità.