Introduzione

Il Recettore 2 delle Chemochine (CCR2), è una molecola con azione pro-infiammatoria e ampiamente espressa nel nostro corpo. Diversi studi condotti su CCR2 hanno suggerito che la sua inibizione transitoria (al contrario di una sostenuta) donava risultati strutturali migliori nei modelli murini affetti da osteoartrite (OA), fornendo considerazioni importanti nel ruolo dell’infiammazione nella sua patogenesi: L’infiammazione svolge un ruolo chiave nella guarigione dopo un infortunio, ma quando l’infiammazione non è limitata e diventa cronica, può perpetuare e amplificare la distruzione e il rimodellamento delle articolazioni. Pertanto, si è reso necessario un sistema che moduli CCR2, fondamentale nel limitare l’infiammazione e dunque nel trattamento di OA.

Caratteristiche Tecniche

L’oggetto dell’invenzione è una composizione che comprende una o più microparticelle, a forma di prisma con tre o più lati, con altezza e lunghezza di ogni lato compresa tra 5 e 50 pm, comprendente almeno un polimero e almeno un inibitore CCR2. Le particelle vengono iniettate a livello locale: è stato scoperto infatti, che tali microparticelle quando iniettate direttamente nell’articolazione forniscono un rilascio prolungato degli agenti terapeutici caricati per diverse settimane dopo una singola iniezione, aumentando l’efficacia terapeutica. Questo insieme alle caratteristiche meccaniche uniche delle particelle permette di creare un deposito intrarticolare che promuove l’inibizione continua del recettore CCR2 nell’articolazione di un soggetto con OA. Il rilascio localizzato del farmaco permette di evitare l’inibizione sistemica di CCR2, che è accompagnata dalla riduzione numerica delle cellule T regolatorie antinfiammatorie, di conseguenza peggiorando l’infiammazione, facendo progredire l’OA e ostacolando l’azione benefica osservata nella cartilagine e nel comparto osseo. TRL 4/5

Possibili Applicazioni

• Trattamento di osteoartrite o altre patologie croniche che attualmente richiedono la somministrazione giornaliera di farmaci.

Vantaggi

• Somministrazione locale, evitando gli effetti collaterali connessi con la somministrazione sistemica e giornaliera dell’inibitore CCR2
• Migliore efficacia sulla cartilagine e sulla struttura ossea, sia nella fase iniziale che in quella tardiva dell’OA, combinando effetti farmacologici e meccanici
• Migliore solubilità rispetto ad un singolo inibitore CCR2
• Possibilità di modulare il profilo di rilascio del farmaco, modificando alcune caratteristiche delle microparticelle, come l’altezza e la quantità di polimero utilizzato