Introduzione

L’invenzione riguarda una nuova classe di composti inibitori dell’enzima umano topoisomerasi II che mostrano valori di IC50 nell’intervallo micromolare 25-200, utili nel trattamento di una varietà di condizioni patologiche, in particolare il cancro, essendone un bersaglio farmacologico validato.

Caratteristiche Tecniche

Gli enzimi topoisomerasi di tipo II umani (topo II) sono essenziali per la modificazione del DNA. Diverse classi di farmaci topo II sono stati sviluppati negli ultimi decenni ma la resistenza a questi farmaci e gravi effetti collaterali richiedono la scoperta di nuovi inibitori topo II più sicuri per migliori terapie antitumorali.

L’ invenzione proposta può essere utile in malattie o disturbi associati ad aumento dei livelli di espressione o funzione delle topo II, come ad esempio in molte malattie neoplastiche, condizioni pre-maligne (ad esempio iperplasia, metaplasia o displasia), metastasi, tumori benigni, disordini iperproliferativi.

Possibili Applicazioni

Trattamento di molte malattie neoplastiche tramite:

• Terapie autonome;
• In combinazione con radioterapia;
• In sinergia con altri farmaci chemio terapici.

Vantaggi

• Ottima penetrazione della membrana cellulare in un ambiente biologico complesso.