Introduzione

L’invenzione riguarda nuovi composti di diarylalchilammina e il loro uso come agenti antiproliferativi e proapoptotici per la terapia del cancro. Nello specifico, queste molecole agiscono come inibitori di REV-ERBa, fattore di trascrizione intracellulare e regolatore chiave dei ritmi circadiani in cellule sane, overespresso e avente ruolo di fattore di sopravvivenza nel cancro al seno.

 

 

Caratteristiche Tecniche

Nel corso degli anni sono stati sviluppati numerosi antagonisti di REV-ERBa, aventi strutture chimiche e risultati terapeutici differenti. Tuttavia, la maggior parte comprende scarse proprietà farmacocinetiche che ne limitano gli usi farmacologici. L’innovazione principale dei nuovi composti di diarylalchilammina risiede nella loro versaitilità: è possibile creare composti con caratteristiche diverse a seconda dell’esigenza terapeutica; ad esempio, un isotopo del composto che includa il deuterio offrirà una maggiore stabilità metabolica, molto utile ai fini di un dosaggio ridotto del farmaco. Le composizioni farmaceutiche della presente invenzione possono essere somministrate per una varietà di vie, tra cui orale, rettale, transdermica, sottocutanea, endovenosa, intramuscolare, intranasale e vie polmonari. Le composizioni per la somministrazione orale possono assumere la forma di soluzioni liquide sfuse o sospensioni, o polveri sfuse. Più comunemente, tuttavia, le composizioni sono presentate in forme di dosaggio unitario per facilitare un dosaggio accurato.

Possibili Applicazioni

• Trattamento di gravi disfunzioni e patologie dei ritmi circadiani
• Trattamento del cancro, nello specifico cancro al seno

Vantaggi

• Possibilità di creare isotopi diversi con caratteristiche chimiche e farmaceutiche differenti a seconda dell’esigenza terapeutica
• Grande varietà per quanto riguarda le vie di somministrazione