Introduzione

Il brevetto riguarda l’impiego come antivirali di derivati dell’Epigallocatechina Gallato (EGCG), una catechina di origine naturale, estratta dalle foglie del tè verde; tali derivati sono stati ottenuti attraverso l’introduzione di catene alifatiche di differenti lunghezze, legate allo scheletro di EGCG per mezzo di un legame etereo. Le modifiche apportate aumentano la lipofilia e la capacità dei derivati di interagire con le membrane cellulari; esse conferiscono inoltre alle molecole sintetizzate un’efficace attività nei confronti di virus quali SARS-CoV-2, Herpes Simplex di tipo 1, Influenza B e e HIV. La porzione lipofila delle molecole ne agevolerà l’utilizzo in formulazioni liposomiali all’interno di creme dermatologiche e ginecologiche o di spray nasali.

Caratteristiche Tecniche

La pandemia di COVID-19 causata da SARS-CoV-2 è stata un’emergenza globale contrastata efficacemente dai vaccini, in grado di ridurre la gravità della malattia e di ostacolare la trasmissione dell’infezione. La diminuzione nel tempo dell’immunità indotta dal vaccino e della potenza contro alcune varianti SARS-CoV-2, evidenziano l’importanza di disporre di antivirali. Il brevetto prevede l’utilizzo di nuove molecole ottenute legando all’EGCG catene alifatiche di differente lunghezza (6, 10 e 18 atomi di C) che ne aumentano la capacità di interagire con le membrane cellulari. Tale caratteristica unita alla particolare struttura dell’EGCG è alla base del meccanismo con cui, in particolare EGCG-C18, ostacola l’ingresso del virus SARS-CoV-2 all’interno delle cellule e la conseguente infezione. L’effetto antivirale di EGCG-C18 nei confronti di SARS-CoV-2 (IC50=5.6) è nettamente superiore a quello ottenuto con EGCG. Le molecole sintetizzate, utilizzate in robusti modelli cellulari quali linee cellulari Vero E6 (african green monkey kidney), MDCK (Madin-Darby canine kidney) e U87/CXCR4 (engineered human glioma cell line), si sono rivelate efficaci anche nei confronti di Herpes Simplex, HIV e influenza B. TRL 3.

Possibili Applicazioni

• Antivirale per SARS-cov-2
• Antivirale per HIV
• Antivirale per Herpes Simplex
• Antivirale per influenza tipo B

Vantaggi

• Facile sintesi
• Lipofilicità adeguata all’utilizzo in formulazione cremosa
• Molecola adatta ad una formulazione liposomiale
• Formulabile in spray nasale, crema o gel