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Derivati arilfenolici, metodo di preparazione e usi

Antinfiammatori/AntitumoraliCompostiInibitori 5-LOXInibitori asse mTOR-PI3/AKTMultitarget

Introduzione

La presente invenzione si riferisce a derivati arilfenolici di formula (I), al loro metodo di preparazione, ai loro usi e alle loro formulazioni farmaceutiche. In particolare, i composti dell’invenzione sono dotati di attività inibitoria della 5-lipossigenasi (5-LOX) e di una rilevante attività antitumorale. Il farmaco è unico e ad azione multipla, superando quindi la limitazione dei singoli farmaci; inoltre vi è limitato rischio di interazione tra diversi farmaci (con conseguenti effetti collaterali/tossici) ed una maggior semplicità di somministrazione al paziente.

Caratteristiche Tecniche

Nella struttura di riferimento (I) X e Y sono indipendentemente OH oppure H; Ar è selezionato dal gruppo costituito da: fenil, diidrobenzodiossinil, benzofuranil, benzotiofenil, naftalenil, tiantrenil, antracenil, dibenzotienil e dibenzofuranil ed è opzionalmente sostituito da uno o più sostituenti selezionati dal gruppo costituito da: R, OR ed alogeno, in cui R è selezionato dal gruppo costituito da: H, C1-C6 alchile e fenile.

Possibili Applicazioni

  • Inserimento nel protocollo terapeutico di patologie infiammatorie croniche;
  • Terapia mirata dell’asse PI3K/AKT/MTOR nel trattamento delle leucemie linfoblastiche acute;
  • Terapia mirata per il trattamento del carcinoma mammario triplo negativo.

Vantaggi

  • Un solo farmaco ad azione multipla;
  • Capacità da parte di una sola molecola di interagire con più target biologici;
  • Rischio ridotto di interazione tra farmaci diversi che potrebbero indurre effetti collaterali e/o tossici;
  • Una singola biodistribuzione e un unico profilo farmacocinetico;
  • Facilità di somministrazione (a beneficio della compliance del paziente).