Introduzione

Questa invenzione riguarda un nuovo uso medico di un composto noto in letteratura con la sigla RS-79948-197. Tale composto nelle sue composizioni farmaceutiche ha funzioni di antipsicotico atipico per l’uso nel trattamento delle psicosi, in particolare, della schizofrenia. La composizione farmaceutica può essere realizzata come formulazione per somministrazione sia orale che iniettabile.

Caratteristiche Tecniche

I risultati degli esperimenti hanno messo in evidenza che il composto RS 79948-197 presenta caratteristiche farmacologiche precliniche delle sostanze definite come “antipsicotici atipici” (es. clozapina, olanzapina, quetiapina, ecc.). Questo composto è in grado di:
a) legarsi sia ai recettori D2 della dopamina che ai recettori α2-noradrenergici;
b) far aumentare i livelli extracellulari di dopamina preferenzialmente nella corteccia prefrontale;
c) antagonizzare le stereotipie indotte dall’agonista selettivo dopaminergico quinpirolo senza indurre di per sé effetti extrapiramidali;
d) antagonizzare nel ratto la disruption della pre-pulse inhibition indotta dallo MK-801, antagonista non competitivo dei recettori NMDA;
e) antagonizzare nel ratto la ipermotilità indotta dalla amfetamina.
Le ricerche hanno riguardato attività precliniche in vitro e in vivo su animale (i grafici in figura riportano gli esperimenti condotti sui ratti).

Possibili Applicazioni

• Terapia delle psicosi;
• Campo farmaceutico.

Vantaggi

• Migliore compliance;
• Netto calo delle spese di ospedalizzazione;
• Molecola con caratteristiche simili alla clozapina senza i suoi effetti collaterali;
• Uso come farmaco di prima scelta.