Introduzione

L’inibizione dell’enzima monoacilglicerolo lipasi (MAGL), naturalmente presente in molte cellule cerebrali e coinvolto in processi fisio-patologici, ha un alto potenziale terapeutico: patologie di infiammazione neurodegenerativa e tumori potrebbero essere trattati grazie a nuovi composti inibitori reversibili, che ridurrebbero gli effetti collaterali degli inibitori irreversibili finora testati.

Caratteristiche Tecniche

La monoacilglicerolo lipasi (MAGL) è un enzima umano del sistema endocannabinoide coinvolto in numerosi processi fisio-patologici (regolazione infiammazioni, ansia, modulazione immunitaria, coordinazione motoria…), la cui sovraespressione/upregolazione può essere causa di patologie neuroinfiammatorie e tumori. L’inibizione di MAGL a scopo terapeutico è stata finora studiata con inibitori irreversibili, che azzerano però l’attività dell’enzima, portando a una perdita progressiva dell’effetto terapeutico e a fenomeni di dipendenza. I nuovi composti brevettati si basano invece su un potente meccanismo d’azione reversibile non covalente. Efficaci in laboratorio su diverse linee cellulari tumorali (i.e. tumore del colon-retto, della mammella e dell’ovaio), potrebbero trattare anche altre patologie MAGL-mediate (neuroinfiammazione/degenerazione, dolore, sclerosi multipla/laterale amiotrofica, morbo di Alzheimer, morbo di Parkinson).

Possibili Applicazioni

• Composizioni farmaceutiche innovative e meno dannose per il trattamento di gravi condizioni patologiche neurodegenerative;
• Composizioni farmaceutiche innovative e meno dannose per il trattamento dei tumori.

Vantaggi

• Temporaneità e reversibilità;
• Drastica riduzione degli effetti collaterali;
• Elevata efficacia testata su linee cellulari tumorali;
• Utilizzabili contro numerose patologie neurodegenerative;
• Uno dei pochi inibitori MAGL reversibili non covalenti dotato di alta efficacia.