Introduzione

L’invenzione fornisce nuovi composti furanonici selettivi ed efficaci con azione terapeutica contro le cellule del cancro al seno incluse le sue forme più aggressive (carcinoma mammario di tipo triplo negativo). L’efficacia antitumorale di alcuni composti dell’invenzione è stata valutata mediante test in vitro condotti su tre linee di cellule tumorali del seno: MCF-7, MDA-MB-231 e MDA-MB-468.

Caratteristiche Tecniche

I derivati 6,6a-diidrofuro[3,2-b]furan2-(5H)onici sono stati ottenuti in un unico stadio, partendo da substrati semplici (4-yne-1,3-dioli, monossido di carbonio (CO) e ossigeno (O₂)), sotto l’azione catalitica di PdI₂ in combinazione con un eccesso di ioduro di potassio (KI). I diidrofurofuranoni così sintetizzati hanno rivelato una significativa attività antiproliferativa in vitro su linee cellulari di adenocarcinoma mammario umano, in particolare su quello positivo ai recettori degli ormoni (MCF-7) e quelli di tipo triplo negativo (MDA-MB-231 e MDAMB-468), non mostrando alcun effetto sulle normali cellule MCF-10A (epiteliali mammarie mammarie) e 3T3-L1 (fibroblasti murini). Pertanto, questi composti presentano un potenziale per espandere le opzioni terapeutiche contro il cancro al seno, ed in particolare, contro le sue forme più aggressive (di tipo triplo positivo).

Possibili Applicazioni

• Sintesi diretta di agenti antitumorali da substrati semplici, in modo efficiente, economico e selettivo;
• Espandere le opzioni terapeutiche contro il cancro al seno e, in particolare, contro le sue forme più aggressive (tumori mammari di tipo triplo negativo).

Vantaggi

• Nuovo metodo catalitico a doppia ciclizzazione che porta alla formazione dei derivati bioattivi;
• Attività antitumorale significativa contro le cellule del tumore mammario, incluse le triplo-negative più aggressive;
• Basso livello di tossicità globale e riduzione degli effetti collaterali.