Introduzione

L’invenzione si riferisce all’uso di composti di struttura benzo[a]carbazolica di formula (I) nella prevenzione e/o nel trattamento di malattie infettive causate da organismi patogeni. I composti agiscono direttamente sulle cellule infettate del paziente. Secondo l’invenzione, questi composti non presentano attività antibatterica diretta quando testati sulle colture batteriche. Non agiscono sull’agente infettante, bensì sulle cellule infettate dell’ospite e per questo non dovrebbero produrre quegli effetti di resistenza al trattamento tipici di varie classi di agenti antibatterici, antivirali, antifungini ed antiprotozoari. 

Caratteristiche Tecniche

Le nostre molecole brevettate (I) sono capaci, attraverso un meccanismo comune a diversi tipi di infezione (e.g. batterica, fungina, virale o dovuta a protozoi), di bloccare l’infezione nel paziente non agendo direttamente sull’agente patogeno ma riattivando un meccanismo di protezione nelle cellule dell’ospite basato sull’aumento dei livelli di proteina p53 che ha un ruolo chiave nello sviluppo intracellulare del patogeno. ​ Qui abbiamo dimostrato la capacità dei nostri composti di tipo (I) di bloccare l’infezione di Chlamydia trachomatis nelle cellule ospite attraverso un meccanismo che non agisce direttamente sul patogeno.  Infatti, questi composti non presentano attività antibatterica diretta quando testati sulle colture batteriche (e.g. Staphylococcus aureus).​Questi risultati possono essere traslati su altri patogeni che usano lo stesso meccanismo oncogenico che coinvolge la riduzione dei livelli intracellulari di proteina p53 per proteggere le cellule infettate dall’apoptosi. Quindi questi composti, agendo attraverso questo meccanismo comune, potrebbero targettare simultaneamente diversi agenti patogeni inclusi batteri, funghi, virus e protozoi. 

Possibili Applicazioni

• Blocco dell’infezione nel paziente;
• Uso in combinazione con altre classi di farmaci in infezioni causate da patogeni di vario tipo;
• Uso per la marcatura di cellule e tessuti infetti a scopo diagnostico.​

Vantaggi

• Azione non direttamente legata alle funzioni biologiche dell’agente infettivo;
• Riduzione considerevole del rischio di selezione, mutazione e resistenza dovuti all’uso dei farmaci comuni;
• Riduzione del rischio terapeutico dovuto ai farmaci comunemente usati.