Introduzione

L’invenzione si riferisce a una nuova classe di composti a struttura 5-(2-nitroetil)-2,4,6-triaminopirimidinica utilizzati come agenti antiparassitari, in particolare nei confronti dei parassiti Trypanosoma brucei e Trypanosoma cruzie (morbo di Chagas), causa delle patologie Tripanosomiasi Umana Africana (o malattia del sonno).

Caratteristiche Tecniche

I composti brevettati sono stati disegnati e sviluppati quali inibitori dell’enzima parassitario Pteridina-reduttasi 1 (PTR1). La PTR1, enzima specifico di questa famiglia parassitaria assente nell’uomo, provvede in questi parassiti, al fabbisogno di acido tetraidrofolico quando la diidrofolato reduttasi è inibita dai tradizionali farmaci antifolato, che risultano perciò inefficaci nel trattamento di queste infezioni parassitarie.

La PTR1 rappresenta un interessante target per lo sviluppo di nuovi potenziali agenti terapeutici in grado di contrastare tali infezioni parassitarie.
Alla tecnologia può essere assegnato un TRL = 3

Possibili Applicazioni

• Terapia delle malattie tropicali “neglette” (NTD-Neglected Tropical Diseases) a eziologia protozoaria;
• Possono essere sviluppati contro altri protozoi;
• Possono essere sviluppati per uso animale.

Vantaggi

• Minore tossicità sull’uomo rispetto ai farmaci in uso;
• Capacità di superare la resistenza ai farmaci in uso;
• Facilmente sintetizzabili.