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Complessi di CU(I) come agente antitumorale

CancroComplessi di ramecomplessi fosfiniciTerapie antitumorali

Introduzione

Trattasi di complessi omolettici fosfinici di rame del tipo CuP2. Dalle prove in vitro è emerso un significativo effetto antitumorale nei confronti di un ampio pannello di linee cellulari tumorali di origine umana, alcune resistenti ai complessi a base di platino o tipo multifarmaco. Gli studi in vivo ne dimostrano la capacità di ridurre la crescita tumorale con una ridotta tossicità sistemica.

Caratteristiche Tecniche

Nel trattamento dei tumori, i metalli essenziali come il rame possono essere meno tossici e meglio tollerati rispetto a quelli non essenziali come il platino, grazie all’esistenza di meccanismi fisiologici in grado di regolarne i livelli e disintossicarsene dove/quando necessario.
I risultati ottenuti dalla sperimentazione hanno evidenziato che i complessi di rame del tipo CuP2 (P = legante fosfinico) dimostrano un’estrema efficacia nel ridurre la crescita tumorale con un minimo di tossicità, sia in modelli animali di cancro murino che di xenotrapianto. Gli studi hanno dimostrato che i composti sono in grado di agire selettivamente nei confronti delle cellule tumorali innescando un meccanismo di morte cellulare alternativo all’apoptosi, la paraptosi, riuscendo così a bypassare il fenomeno della chemioresistenza.
Sono in corso le fasi precliniche.

 

Possibili Applicazioni

  • Prodotti farmacologici per terapie antitumorali.

Vantaggi

  • Maggiore efficacia e minore tossicità dei complessi di rame rispetto ai complessi a base di platino in uso clinico;
  • CuP2 è una molecola attiva che in mezzo acquoso/fisiologico sottostà ad equilibri atti a trasferire il rame selettivamente all’interno della cellula tumorale.