Introduzione

L’invenzione riguarda composti a elevata affinità con attività biologica come ligandi del recettore canale Transient Receptor Potential, sottofamiglia Vanilloide tipo 1 (TRPV1), e capaci di inibire l’Idrolasi delle Ammidi degli Acidi Grassi (FAAH). I composti trovano applicazione nella terapia del dolore e come radiotraccianti per l’imaging con Tomografia a Emissione di Positroni (PET).

Caratteristiche Tecniche

Nella percezione del dolore e nelle reazioni infiammatorie neurogeniche sono coinvolti sia il recettore sia l’enzima, quindi i composti si applicano in condizioni mediche coinvolgenti i sistemi endovanilloide e endocannabinoide, in particolare come agenti per la terapia del dolore, dell’infiammazione, della cefalea a grappolo, come antiossidanti e anticancro. Gli agonisti TRPV1 sono farmaci analgesici più potenti degli antagonisti TRPV1, in quanto bloccano simultaneamente tutti i recettori presenti nel nervo sensibile alla capsaicina. I composti con attività duale agonista TRPV1 e bloccante FAAH permettono di agire simultaneamente su due vie rilevanti per la stessa malattia, senza provocare dipendenza e tachifilassi. Inoltre, la struttura chimica di questi composti offre l’opportunità di sviluppare nuovi radiotraccianti per l’imaging con PET, di grande rilevanza per la mappatura dei recettori TRPV1 in condizioni patologiche.

Possibili Applicazioni

• Strumenti farmacologici per lo studio di condizioni fisiopatologiche relative al sistema endovanilloide e endocannabinoide;
• Radiotraccianti per l’imaging con Tomografia a Emissione di Positroni (PET).

Vantaggi

• Procedure di sintesi semplici e veloci;
• Generazione di una libreria di composti;
• Alta selettività per il recettore TRPV1 o attività duale agonista TRPV1 e bloccante FAAH;
• Farmaci analgesici potenti;
• Nessuna problematica centrale (non causa dipendenza o tossicità, stabile).