Partendo dall'idea che è sempre necessario trovare nuove strutture che inibiscano l'HIV Proteasi a causa della farmacoresistenza e degli alti costi per la sintesi di queste strutture si è cercata una metodologia veloce che aumenta le rese e abbatte il numero di passaggi sintetici.

I composti oggetto del brevetto sono una classe di derivati eterociclici, che esibiscono una elevata attività di inibizione di HIV-1 proteasi. Essi sono analoghi del Darunavir, uno degli inibitori commerciali più recenti usati nella terapia ART per il trattamento della Sindrome da Immunodeficienza acquisita (AIDS) causata dal virus HIV. I nuovi composti, però, presentano nel core o in P2 anelli eteroaromatici che interagiscono bene col sito attivo dell'enzima Proteasi, nei confronti del quale sono in grado di esplicare una notevole attività inibitoria e per questa ragione si configurano come un approccio alternativo alla terapia dell'AIDS.

• I composti si configurano come promettenti candidati per lo sviluppo di farmaci per la cura dell'AIDS
• Le molecole sintetizzate potrebbero anche essere testate come farmaci contro il SARS-Covid19.

• Approccio alla sintesi di nuovi inibitori attraverso una facile metodologia sintetica.
• Possibilità di formulazione per diverse modalità di somministrazione (orale, buccale, parentale o rettale) e tipologie farmaceutiche (compresse, soluzioni, sciroppi, liofilizzati, emulsioni, polveri, ecc.)